Alívio Instantâneo: Nova Fórmula de CBD Promete Absorção 6x Mais Eficiente

O canabidiol (CBD), um composto derivado da cannabis, tem mostrado benefícios no tratamento de condições como convulsões, dores e problemas neurológicos. No entanto, seu uso oral é limitado porque é difícil de ser absorvido pelo corpo devido à sua baixa solubilidade e instabilidade. Este estudo propôs uma solução usando fosfolipídios, substâncias presentes nas membranas celulares, para melhorar a absorção do CBD. A pesquisa mostrou que essa combinação, chamada CBD-PLC, aumenta a solubilidade, estabilidade e absorção do CBD, oferecendo uma forma mais eficaz e segura de usar o composto no tratamento de diversas condições.

O canabidiol (CBD) é um composto derivado da planta Cannabis sativa que não tem efeito psicoativo, ou seja, não provoca a "alta" associada à maconha. 

O CBD ganhou muita atenção por suas possíveis aplicações terapêuticas em diversas condições de saúde, como para controlar convulsões, aliviar dores, melhorar problemas neurodegenerativos, como no caso de Alzheimer e Parkinson, além de apresentar efeitos ansiolíticos (que ajudam a reduzir a ansiedade) e antidepressivos. 

Ele também possui propriedades antioxidantes e anti-inflamatórias, sendo considerado seguro para o uso humano. 

Em 2018, o FDA dos Estados Unidos aprovou o Epidiolex®, um medicamento à base de CBD, para tratar convulsões associadas a síndromes como a de Lennox-Gastaut e Dravet em crianças a partir de um ano.

Esse tipo de aprovação ajudou a aumentar o consumo de produtos com CBD, com uma previsão de crescimento impressionante para o mercado global de CBD nos próximos anos, para impressionantes US$ 202,45 bilhões até 2032.

No entanto, o uso de CBD na prática clínica ainda enfrenta alguns desafios, principalmente em relação à sua baixa solubilidade em água, o que dificulta sua absorção no organismo. 

Quando tomado por via oral, o CBD tem uma biodisponibilidade muito baixa (aproximadamente 6%), ou seja, a quantidade que chega ao sangue é bem pequena. Isso ocorre porque o CBD é rapidamente metabolizado no fígado e sofre de instabilidade física e química, especialmente em soluções oleosas. 

Apesar das tentativas de melhorar esses problemas com diferentes formulações, como sistemas autoemulsionantes ou encapsulamento, os resultados ainda são limitados. As formulações oleosas, por exemplo, apesar de melhorarem a solubilidade do CBD, não têm um grande impacto na biodisponibilidade, e a absorção do CBD pode ser muito variável, o que dificulta o controle dos efeitos terapêuticos. 

Uma possível solução para esses problemas pode ser o uso da tecnologia de complexação com fosfolipídios (PLC). Fosfolipídios são substâncias encontradas nas membranas celulares e têm boa biocompatibilidade, ou seja, são bem toleradas pelo corpo.

Eles podem ajudar a melhorar a solubilidade e a absorção de substâncias hidrofóbicas, como o CBD, facilitando a sua passagem pelas barreiras biológicas, como as membranas celulares. 

Além disso, o uso de fosfolipídios pode melhorar a estabilidade do CBD e proporcionar uma liberação controlada, reduzindo a necessidade de doses elevadas. Estudos também mostram que os fosfolipídios podem ajudar a proteger o sistema gastrointestinal do efeito de enzimas que quebrariam o CBD, aumentando sua eficácia.

Esse estudo, realizado por pesquisadores da  University of South Australia,  investigou a  possibilidade de melhorar a biodisponibilidade do CBD através da complexação com fosfolipídios, criando uma formulação chamada CBD-PLC. 

Os pesquisadores realizaram uma avaliação da integridade das cápsulas em meios com diferentes níveis de pH. Para isso, as cápsulas foram preenchidas com pellets de corante alimentício azul, e a cor foi usada como um indicador de liberação. 

As cápsulas foram colocadas em três frascos à esquerda, contendo uma solução com pH 1,2, e em outros três frascos à direita, com água MilliQ (pH 5,1). Todos os frascos foram incubados a 37°C, sob agitação constante por 2 horas, para avaliar como a cápsula se comportaria nessas condições. 

Nos frascos com água MilliQ (pH 5,1), a liberação do pellet ocorreu rapidamente, em apenas 15 minutos, indicando uma desintegração rápida da cápsula. Já no meio ácido (pH 1,2), a liberação foi bem mais lenta, com pouca cor visível após 1 hora. 

Após 2 horas, a dissolução parcial dos pellets e alguma degradação interna foram observadas, como evidenciado pela coloração azul, mas as cápsulas ainda estavam estruturalmente intactas.

Como o pH da água MilliQ variava entre 5 e 6, os pesquisadores consideraram desnecessários testes adicionais com pH 4,5 e 6,8. Além disso, não foram realizados estudos de dissolução em pH 1,2, pois as cápsulas mantiveram sua integridade por pelo menos 2 horas nessas condições ácidas.

Os experimentos mostraram que essa formulação aumentou a solubilidade do CBD em água, permitindo uma melhor absorção pelo organismo. O CBD-PLC foi capaz de liberar mais CBD em um período de tempo mais curto, melhorando sua dissolução, estabilidade e absorção intestinal. 

Além disso, a pesquisa também comprovou que essa formulação foi segura para uso e manteve sua estabilidade por até 12 meses. 

Os resultados indicam que o uso de fosfolipídios para administrar o CBD pode superar muitas das limitações das formulações tradicionais, oferecendo uma estratégia promissora para otimizar os benefícios terapêuticos do CBD.

LEIA MAIS:

Optimising Cannabidiol Delivery: Improving Water Solubility and Permeability Through Phospholipid Complexation

Thabata Muta, Riya Khetan, Yunmei Song and Sanjay Garg

Int. J. Mol. Sci. 2025, 26(6), 2647.

DOI: 10.3390/ijms26062647

Abstract: 

Cannabidiol (CBD) has demonstrated therapeutic potential in treating epilepsy, multiple sclerosis, Alzheimer’s, Parkinson’s, and Crohn’s diseases. Despite its promising effects and analgesic, anti-inflammatory, and anxiolytic properties, oral CBD’s full potential is hindered by poor water solubility (0.7–10 μg/mL), low permeability, and chemical instability. This study aimed to enhance CBD’s dissolution, stability, and gastrointestinal (GI) permeability by forming a CBD–phospholipid complex (CBD-PLC). We hypothesised that CBD-PLC would enhance CBD’s hydrophilicity, thus improving GI barrier permeability. This study involved screening an optimal phospholipid (PL) using a Design of Experiments (DoE) approach to prepare CBD-PLC with nanosized droplets (194.3 nm). Dissolution studies revealed significantly enhanced release rates for CBD-PLC—44.7% at 2 h and 67.1% at 3 h—compared to 0% for pure CBD and 7.2% for a physical mixture (PM). Cellular uptake studies showed that at 30 µM, CBD-PLC exhibited 32.7% higher apparent permeability coefficients (Papp), nearly doubling at 40 µM compared to pure CBD. Cytotoxicity tests confirmed safety over 24 h, while 12-month stability tests demonstrated consistent performance under varied conditions. The results indicate that CBD-PLC improves CBD’s solubility, permeability, and stability, offering a promising strategy to address the limitations of oral CBD delivery systems.